Citostatik, antitumorski lekovi, antineoplastici, citotoksični lekovi, su hemijske supstance-lekovi koji se koriste u hemoterapiji i hemoprevenciji rasta i razvoja zloćudnih ćelija i tkiva (tumorskih ćelija i tkiva). Ove supstance po svom poreklu mogu biti prirodne, sintetičke ili polusintetičke
Korišćenje raznih lekova na bazi mineralnih i biljnih sastojaka datira još iz praistorije. Pol Erlih (1854.-1915.) je opisao prvi alkilirajuću supstancu 1898. i prema nekim istoričarima medicine, on se smatra ocem hemoterapije, nakon otkriće Salversana, i njegove primene u lečenju sifilisa 1910. Tada počinju i prva razmišlja o mogućem reazvoju i drugih lekova, koji bi mogli biti primenjeni za lečenje sistematskim zaraznim bolesti i tumora.
Međutim prva medicinska upotrebe hemijskih supstanci (lekova) za lečenje raka, počinje u ranom 20. veku. Prvi „mogući“ lek za lečenje tumora, koji je otkriven 1919. bio je sumporni iperit, (koji prvobitno nije bio namenjen za tu svrhu). Iperit je korišćen kao sredstvo u hemijskom ratovanju u Prvom svetskom ratu. Tokom vojnih operacija u Prvom svetskom ratu, kod grupe ljudi, koji su slučajno bili izloženi iperitu, kasnije je utvrđen veoma nizak broj leukocita (belih krvna zrnca). Ova pojava vrlo brzo nalazi primenu medicini, uz obrazloženje da supstanca koja remeti brz rast belih krvnih zrnaca, može imati sličan uticaj i na ćelije raka.